執筆:Nori(薬Talk編集長・薬剤師)/調剤薬局勤務26年。管理薬剤師を経て、現在はチェーン薬局の本社部門で店舗運営支援を担当しています。
処方箋の検査値欄に血清カリウム(K)が載っていて、処方にMR拮抗薬(ミネラルコルチコイド受容体拮抗薬)がある。このとき「何mEq/Lなら問題か」は、薬ごとに添付文書の数字が違います。セララ(エプレレノン)とミネブロ(エサキセレノン)は投与開始時のKが5.0mEq/Lを超えていれば禁忌です。ケレンディア(フィネレノン)の禁忌は5.5mEq/L超です。ただし2型糖尿病を合併するCKDでは、開始は原則4.8mEq/L以下とされています。アルダクトンA(スピロノラクトン)には、Kの数値基準がありません。
併用禁忌も揃っていません。たとえばクラリスロマイシンはケレンディアでは併用禁忌、セララ・ミネブロでは併用注意です。タクロリムスはアルダクトンAでは併用禁忌、セララ・ミネブロでは併用注意です。この記事では、4剤の先発品の添付文書から、Kの数値と併用の書き方を並べます。
4剤の比較:Kと腎機能の禁忌、用量表、測るタイミング
| 項目 | セララ | ミネブロ | ケレンディア | アルダクトンA |
|---|---|---|---|---|
| 効能(概要) | 高血圧症、慢性心不全 | 高血圧症 | 2型糖尿病を合併するCKD、慢性心不全 | 高血圧症、各種浮腫、原発性アルドステロン症 |
| Kの禁忌 | 高カリウム血症、開始時K5.0超(2.2) | 高カリウム血症、開始時K5.0超(2.2) | 開始時K5.5超(2.3) | 高カリウム血症(2.2)。数値なし |
| 腎機能の禁忌 | CCr 30mL/分未満(2.3)。高血圧症はCCr 50mL/分未満(2.8) | eGFR 30未満(2.3) | 慢性心不全で開始時eGFR 25未満(2.6)。CKDは末期腎不全・透析を効能から除外(4.)、eGFR 25未満は「適否を慎重に判断」(5.2) | 無尿又は急性腎不全(2.1) |
| K値による用量調節(7.) | 高血圧症:減量・中止の基準。慢性心不全:用量調節の表 | 減量・中止の基準 | CKD・慢性心不全それぞれに表 | なし |
| Kを測る時期(8.) | 開始前、開始後(用量調節後)1週間以内と1ヵ月後、以降定期的 | 開始前、開始後(用量調節後)2週以内と約1ヵ月時点、以降定期的 | 開始・再開・増量(心不全は用量調節)から4週後にKとeGFR、以降定期的。開始時Kが4.8超(心不全は5.0超)なら4週後より前の追加測定を考慮 | 連用時は定期的に検査(8.1) |
| 重大な副作用 | 高カリウム血症(高血圧1.7%、心不全7.3%) | 高カリウム血症(1.7%) | 高カリウム血症(8.1%) | 電解質異常(高カリウム血症等)、急性腎不全など(頻度不明) |
腎機能の物差しも違います。セララはCCr(クレアチニンクリアランス)、ミネブロとケレンディアはeGFRで書かれています。処方箋の検査値欄がeGFRの場合、セララのCCrの基準にはそのまま当てはめられません。ただしセララの7.3は、慢性心不全の臨床試験で使われたeGFRの基準を参照するよう書いています(eGFR 30〜50未満は隔日25mgで開始し1日25mgまで、50以上は1日50mgまで。17.1.13・17.1.14)。
高血圧症:セララとミネブロは「5.5」の書き方が違う
高血圧症の減量・中止の基準は、2剤ともほぼ同じ文章です。違うのは5.5mEq/Lのところで、セララは「5.5を超えた場合」、ミネブロは「5.5以上の場合」です。K 5.5ちょうどの場合、文言上はミネブロが「減量ないし中止」、セララが「減量を考慮」に当たります。どちらも対応が要る値で、違いは書き方の上のものです。
| 血清K(mEq/L) | セララ(高血圧症、7.2) | ミネブロ(7.1) |
|---|---|---|
| 5.0を超えた | 減量を考慮 | 減量を考慮 |
| 5.5 | 「5.5を超えた」場合に減量ないし中止 | 「5.5以上」で減量ないし中止 |
| 6.0以上 | 直ちに中止 | 直ちに中止 |
開始用量にも腎機能の条件があります。ミネブロは通常2.5mgですが、eGFR 30以上60未満の患者と、アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者では1.25mgから開始し、4週間以降を目安に2.5mgへ増量します(7.2)。セララは高血圧症ではCCr 50未満と、微量アルブミン尿又は蛋白尿を伴う糖尿病患者が禁忌です(2.7・2.8)。同じ「蛋白尿のある糖尿病の高血圧」でも、ミネブロは低用量から、セララは禁忌です。
慢性心不全:セララのK値による用量表
セララの慢性心不全は、1日1回25mgから開始し、4週間以降を目安に50mgへ増量します。中等度の腎機能障害(CCr 30以上50未満)では25mg隔日から開始し、最大25mg 1日1回です(6.・7.3)。用量は次の表に従って調節します(7.4)。
| 血清K(mEq/L) | 用法・用量調節 |
|---|---|
| 5.0未満 | 50mg 1日1回:維持/25mg 1日1回:50mg 1日1回に増量/25mg隔日:25mg 1日1回に増量 |
| 5.0〜5.4 | 維持 |
| 5.5〜5.9 | 50mg 1日1回:25mg 1日1回に減量/25mg 1日1回:25mg隔日に減量/25mg隔日:中断 |
| 6.0以上 | 中断 |
ケレンディア:CKDと心不全で表が違う
ケレンディアは効能ごとに表があり、境目の数字が違います。2型糖尿病を合併するCKDでは、Kが5.5を超えたら減量の段階なしで中止です。慢性心不全では、5.5以上6.0未満で1段階減量し、6.0以上で中止します。
| 血清K(mEq/L) | 用量調節 |
|---|---|
| 4.8以下 | 20mg 1日1回:維持/10mg 1日1回:20mg 1日1回に増量※ |
| 4.8超5.5以下 | 維持 |
| 5.5超 | 中止 |
| 血清K(mEq/L) | 開始時eGFR 60以上 | 開始時eGFR 25以上60未満 |
|---|---|---|
| 5.0未満 | 40mg:維持/20mg→40mgに増量※/10mg→20mgに増量※ | 20mg:維持/10mg→20mgに増量※ |
| 5.0以上5.5未満 | 維持 | 維持 |
| 5.5以上6.0未満 | 40mg→20mg/20mg→10mgに減量/10mg:中止 | 20mg→10mgに減量/10mg:中止 |
| 6.0以上 | 中止 | 中止 |
開始時のKにも段階があります。禁忌は5.5超ですが、CKDは原則4.8以下、慢性心不全は原則5.0以下で開始とされています(8.3・8.4)。K 5.0超5.5以下の患者は「投与の適否を慎重に判断」です(9.1.1)。開始時のKが4.8超(慢性心不全は5.0超)の患者では、4週後より前に追加でKを測ることを考慮するよう書かれています(8.3・8.4)。
錠剤にも注意点があります。10mg錠と20mg錠は生物学的同等性が示されていないため、20mgや40mgを10mg錠で出してはいけません(7.1)。生物学的同等性試験では、10mg錠2錠の20mg錠1錠に対する比がCmaxで117.66%(90%信頼区間106.26〜130.27)でした(16.1.3)。「10mg錠 2錠」の処方は処方医に確認します。
併用:禁忌か注意かが薬ごとに違う
| 併用する薬 | セララ | ミネブロ | ケレンディア | アルダクトンA |
|---|---|---|---|---|
| スピロノラクトン・トリアムテレン・カンレノ酸K | 禁忌 | 禁忌 | 注意(治療上必要な場合のみ) | (スピロノラクトン本体)トリアムテレン・カンレノ酸Kは注意 |
| エプレレノン/エサキセレノン | エサキセレノン禁忌 | エプレレノン禁忌 | 注意(治療上必要な場合のみ) | 禁忌 |
| フィネレノン | 注意(治療上必要な場合のみ) | 記載なし | (本体) | 注意(治療上必要な場合のみ) |
| カリウム製剤 | 高血圧症は禁忌、慢性心不全は注意 | 禁忌 | 注意 | 注意 |
| タクロリムス | 注意 | 注意 | 注意(本剤40mgで相手の血中濃度上昇) | 禁忌 |
| クラリスロマイシン | 注意(CYP3A4阻害薬。併用時は1日25mgまで) | 注意(強いCYP3A阻害剤) | 禁忌 | 記載なし |
| イトラコナゾール・ボリコナゾール・ポサコナゾール | 禁忌 | 注意(強いCYP3A阻害剤。例示はイトラコナゾール・クラリスロマイシン・エンシトレルビル等) | 禁忌 | 記載なし |
| エンシトレルビル(ゾコーバ) | 禁忌 | 注意(強いCYP3A阻害剤) | 禁忌 | 記載なし |
| リトナビル含有製剤(パキロビッド等) | 禁忌 | 記載なし | 禁忌 | 記載なし |
| フルコナゾール | 注意(CYP3A4阻害薬) | 記載なし | 注意(中程度のCYP3A阻害剤) | 記載なし |
| ACE阻害薬・ARB | 注意 | 注意 | 10.に記載なし(CKDは併用が前提、5.1) | 注意 |
| ST合剤 | 記載なし | 記載なし | 注意(本剤の中断も考慮) | 記載なし |
MR拮抗薬どうしの組み合わせでは、セララ・ミネブロ・アルダクトンAは互いに併用禁忌です。一方、ケレンディアとの組み合わせはどれも併用注意(治療上必要と判断される場合にのみ併用)です。なお、セララの禁忌2.5は「カリウム保持性利尿薬及びミネラルコルチコイド受容体拮抗薬を投与中の患者」と薬効群で書いています。ただし併用禁忌(10.1)で名前が挙がるのはエサキセレノンだけで、フィネレノンは併用注意(10.2)に明記されています。監査システムが禁忌として警告を出す場合は、この書き分けを踏まえて判断します。ケレンディアの添付文書にはエサキセレノンが併用注意として載っていますが、ミネブロの添付文書(2024年12月改訂 第7版)にはフィネレノンの記載がありません。片方の添付文書にしか載っていない組み合わせなので、相手側の添付文書も確認します。
アゾール系抗真菌薬とマクロライドの扱いも違います。ケレンディアはクラリスロマイシンを含む強いCYP3A阻害薬が併用禁忌です(10.1)。ミネブロは同じ強いCYP3A阻害剤を併用注意としています(10.2)。セララはイトラコナゾール・ボリコナゾール等を禁忌、クラリスロマイシンを併用注意とし、CYP3A4阻害薬と併用するときは1日1回25mgを超えないとしています(7.1)。
処方監査のチェックリスト
- □ 処方箋の検査値欄にKがあるか。新規・増量のときは、その薬の基準(セララ・ミネブロは5.0超で開始禁忌、ケレンディアは5.5超で禁忌、CKDは原則4.8以下で開始)と照らす
- □ 継続中なら、7.の表のどの段階か。セララ(高血圧症)は5.5を「超えた」、ミネブロは5.5「以上」で減量ないし中止
- □ 腎機能の物差しが合っているか。セララはCCr、ミネブロ・ケレンディアはeGFR
- □ 他のMR拮抗薬、カリウム製剤、タクロリムス、イトラコナゾール・ボリコナゾール・ポサコナゾール(フルコナゾールは併用注意)、クラリスロマイシン、COVID-19治療薬(ゾコーバ・パキロビッド)が併用されていないか。禁忌か注意かは上の表で薬ごとに確認
- □ ケレンディア20mg・40mgが10mg錠で処方されていないか
- □ NSAIDs(OTCを含む)を飲んでいないか。4剤とも、腎機能障害患者での高カリウム血症に注意と書かれている
まとめ
- 開始時Kの禁忌:セララ・ミネブロは5.0超、ケレンディアは5.5超。アルダクトンAは数値なし(高カリウム血症の患者)
- ケレンディアは開始の原則がCKD4.8以下、慢性心不全5.0以下。CKDは5.5超で減量なしに中止
- 高血圧症の5.5:セララは「超えた」、ミネブロは「以上」
- Kを測る時期:セララ1週間以内と1ヵ月後、ミネブロ2週以内と約1ヵ月、ケレンディア4週後
- MR拮抗薬どうし:セララ・ミネブロ・アルダクトンAは互いに禁忌、ケレンディアとは注意。ミネブロ側にはフィネレノンの記載がない
- クラリスロマイシンはケレンディアだけ禁忌、タクロリムスはアルダクトンAだけ禁忌。ゾコーバ・パキロビッドはセララ・ケレンディアで禁忌
本記事は医療従事者向けに、各先発品の添付文書の記載を整理したものです。後発品は当該製品の添付文書を確認してください。個々の患者さんの投与量は、処方医の判断と最新の添付文書に従ってください。
出典
- セララ錠25mg・50mg・100mg 添付文書(PMDA 671450_2149045F1029_4_10、2026年10月改訂 第11版)2.、4.、6.、7.、8.1、9.2、10.、11.1、17.1.13、17.1.14
- ミネブロ錠・OD錠 添付文書(PMDA 430574_2149049F1027_1_09、2024年12月改訂 第7版)2.、4.、6.、7.、8.1、9.2、10.、11.1
- ケレンディア錠10mg・20mg 添付文書(PMDA 630004_2190044F1020_1_08、2026年3月改訂 第8版)2.、4.、5.、6.、7.、8.、9.1、9.2、10.、11.1、16.1.3
- アルダクトンA細粒10%・錠25mg・錠50mg 添付文書(PMDA 672212_2133001C1097_3_05、2025年3月改訂 第4版)2.、4.、6.、8.1、9.2、10.、11.1

