執筆：Nori（薬Talk編集長・薬剤師）／調剤薬局勤務26年。管理薬剤師を経て、現在はチェーン薬局の本社部門で店舗運営支援を担当しています。
DPP-4阻害薬は9成分。処方監査でいちばん差が出るのは腎機能と用量の関係です。腎機能が落ちても用量調節の記載がない薬もあれば、CCr 50未満で減らす薬、週1回なのに減量がある薬もあります。
9成分（10製品）の添付文書の「6. 用法及び用量」「7. 用法及び用量に関連する注意」を並べました。処方箋の検査値欄（CCr・eGFR・血清クレアチニン）と照らし合わせるときの早見表です。
9成分の用量と腎機能（添付文書）
| 製品（一般名） | 通常用量 | 腎機能による調節（7.） |
|---|---|---|
| ジャヌビア／グラクティブ（シタグリプチン） | 50mg 1日1回（100mgまで増量可） | 中等度 30≤CrCl<50：25mg（最大50mg）／重度・末期腎不全 CrCl<30：12.5mg（最大25mg） |
| エクア（ビルダグリプチン） | 50mg 1日2回朝夕（状態により1日1回朝） | 中等度以上の腎機能障害・透析中の末期腎不全：50mgを1日1回朝に投与するなど慎重に |
| ネシーナ（アログリプチン） | 25mg 1日1回 | 中等度 30≤Ccr<50：12.5mg／高度・末期腎不全 Ccr<30：6.25mg |
| トラゼンタ（リナグリプチン） | 5mg 1日1回 | 記載なし |
| テネリア（テネリグリプチン） | 20mg 1日1回（40mgまで増量可） | 記載なし |
| スイニー（アナグリプチン） | 1回100mg 1日2回朝夕（1回200mgまで） | 重度・末期腎不全 Ccr<30：100mg 1日1回 |
| オングリザ（サキサグリプチン） | 5mg 1日1回（状態により2.5mg） | 中等度以上 Ccr<50：2.5mgに減量すること |
| ザファテック（トレラグリプチン） | 100mg 週1回 | 中等度 30≤Ccr<50：50mg 週1回／高度・末期腎不全 Ccr<30：25mg 週1回 |
| マリゼブ（オマリグリプチン） | 25mg 週1回 | 重度・末期腎不全 eGFR<30：12.5mg 週1回 |
トラゼンタとテネリアには腎機能の用量調節がない
トラゼンタとテネリアの添付文書には、腎機能による用量調節の記載がありません。薬物動態の項（16.6）には腎機能障害患者のデータがあり、トラゼンタは単回投与後のAUCが健康被験者の約1.3〜1.6倍、テネリアは約1.16〜1.68倍（末期腎不全で約1.16倍）とされています。テネリアは血液透析で投与量の15.6%が除去されたとの報告も記載されています。
腎機能が下がっている患者で、ほかのDPP-4阻害薬からこの2剤に変わったら、用量の調節が要らなくなった理由として理解できます。逆に、この2剤から変更になったときは、変更先の腎機能の基準に照らして用量を確認します。
物差しの違い——CCr・eGFR・血清クレアチニン
- CCrで区切る：ジャヌビア・ネシーナ・スイニー・オングリザ・ザファテック（各表に血清クレアチニンの換算値つき）
- eGFRで区切る：マリゼブだけ（eGFR<30、換算値は年齢60歳の条件）
- 区切りの数値なし：エクア（「中等度以上」で1日1回朝に）。トラゼンタ・テネリアは区分自体がない
減量が始まる線も違います。CCr 50未満から減らすのがジャヌビア・ネシーナ・オングリザ・ザファテック、30未満からなのがスイニー・マリゼブ（eGFR）です。オングリザは区分が1段階で、CCr 50未満なら一律2.5mgです。マリゼブの減量用量は「シミュレーション結果に基づき設定されたもの」で、患者の状態を慎重に観察するよう添えられています（7.1）。
個別に押さえる注意
- エクア：重度の肝機能障害が禁忌。投与開始前、開始後1年間は少なくとも3ヵ月ごと、その後も定期的に肝機能検査（8.2）
- テネリア：QT延長を起こしやすい患者に注意（9.1.4。海外臨床試験で160mg 1日1回投与時にQT延長の報告）。クラスⅠA・Ⅲ抗不整脈薬などQT延長を起こすことが知られている薬剤と併用注意
- ザファテック（週1回）：同一曜日に服用。飲み忘れたら気づいた時点で決められた用量のみを服用し、その後は定めた曜日に（7.2）
- マリゼブ（週1回）：飲み忘れたら気づいた時点で1回分、その後は定めた曜日に。同日中に2回分を服用しない（7.3）
9成分に共通して、インスリン製剤・SU剤などとの併用で低血糖に注意し、これらの減量を検討する旨が併用注意に書かれています。
なお、類天疱瘡・急性膵炎・イレウスは、9成分すべての添付文書に記載があります。水疱やびらん、持続的な激しい腹痛、高度の便秘や腹部膨満などは、どのDPP-4阻害薬でも伝える症状です。
処方監査のチェックリスト
- □ 処方箋の検査値はCCrか、eGFRか、血清クレアチニンか（マリゼブだけeGFR）
- □ CCr 30～50未満：ジャヌビア25mg（最大50mg）・ネシーナ12.5mg・ザファテック50mg週1回、CCr 50未満のオングリザは2.5mgになっているか
- □ CCr 30未満：ジャヌビア12.5mg（最大25mg）・ネシーナ6.25mg・オングリザ2.5mg・スイニー100mg 1日1回・ザファテック25mg週1回・マリゼブ12.5mg週1回（eGFR<30）
- □ エクア：中等度以上の腎機能障害で1日1回朝か。重度の肝機能障害（禁忌）、肝機能検査
- □ テネリア：QT延長のリスク、抗不整脈薬の併用
- □ 週1回製剤：服用曜日と飲み忘れ時の説明
まとめ
- 腎機能による用量調節の記載がないのはトラゼンタ・テネリア
- CCr 50未満から減量：ジャヌビア・ネシーナ・オングリザ・ザファテック。30未満から：スイニー・マリゼブ
- マリゼブだけeGFR、区分のあるほかの薬はCCr
- エクアは重度の肝機能障害が禁忌、テネリアはQT延長に注意
出典
- 添付文書（PMDA）：ジャヌビア 170050_3969010F1034_2_36／グラクティブ 180188_3969010F1026_1_37／エクア 300242_3969011F1020_1_28／ネシーナ 470310_3969012F1025_2_02／トラゼンタ 650168_3969014F1024_1_21
- テネリア 400315_3969015F1029_2_29／スイニー 300297_3969016F1023_1_12／オングリザ 230124_3969017F1028_1_16／ザファテック 470310_3969024F1028_2_02／マリゼブ 230034_3969025F1022_2_02
