こんにちは、『薬Talk』編集長、薬剤師のNoriです!
本サイトは、薬剤師をはじめとする医療従事者向けの情報提供サイトです。記載内容は告示・通知・添付文書などの原文を確認したうえでまとめています。一般の方が医薬品の使用を判断される際は、必ず医師・薬剤師にご相談ください。
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「坐薬のほうが早く効くんですよね?」と聞かれたとき、どう答えるか。添付文書の「16. 薬物動態」に載っている最高血中濃度到達時間(Tmax)を、錠剤と坐剤で並べてみました。
答えを先に書くと、坐剤のほうがTmaxが短いのは3剤のうちボルタレンだけです。アセトアミノフェンとナウゼリンは、添付文書の数字では錠剤のほうが短い。「坐剤だから早い」は、薬によっては逆です。
| 薬 | 錠剤のTmax | 坐剤のTmax |
|---|---|---|
| ボルタレン(ジクロフェナク) | 2.72時間(錠25mg・朝食1時間後) | 0.81時間(サポ25mg・朝食1時間後) |
| アセトアミノフェン | 0.46時間(カロナール錠200×2錠・空腹時) | 1.60時間(アンヒバ400mg) |
| ナウゼリン(ドンペリドン) | 0.5時間(錠10mg・絶食下) | 2時間(坐剤30mg・60mg) |
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※ 本記事の制度・添付文書に関する記載はすべて原文を確認しており、広告主の影響を受けていません。
ボルタレン:坐剤のほうが早く、高い
ボルタレン錠25mgとボルタレンサポ25mgは、どちらも健康成人9名に朝食1時間後に投与した試験で、条件がそろっています。
| 製剤 | Tmax(時間) | Cmax(ng/mL) | AUC0→24(ng/mL・hr) |
|---|---|---|---|
| ボルタレン錠25mg | 2.72±0.55 | 415±57 | 998±84 |
| ボルタレンサポ25mg | 0.81±0.28 | 570±134 | 864±172 |
| ボルタレンサポ50mg | 1.00±0.14 | 881±83 | 2,440±191 |
同じ25mgで、坐剤はTmaxが約2時間短く、Cmaxも高くなっています。3剤の中で「坐剤のほうが早い」と言えるのはこの薬です。
ただし、ボルタレンサポの解熱の効能は限られています。効能・効果は「他の解熱剤では効果が期待できないか、あるいは、他の解熱剤の投与が不可能な場合の急性上気道炎(急性気管支炎を伴う急性上気道炎を含む)の緊急解熱」です。用法には、成人・小児とも「低体温によるショックを起こすことがある」ので少量から始めるよう書かれています。

アセトアミノフェン:錠剤のほうが早い
| 製剤・試験 | Tmax(時間) | Cmax |
|---|---|---|
| カロナール錠200 2錠(400mg)、健康成人男性14名、空腹時 | 0.46±0.19 | 9.1±2.9 μg/mL |
| カロナール錠500 1錠、健康成人男性19名、空腹時 | 0.79±0.49 | 8.19±2.65 μg/mL |
| アンヒバ坐剤(400mg)、健康成人10名 | 1.60±0.16 | 4.18±0.31 μg/mL |
| カロナール坐剤小児用50 1個、健康成人男性14名、絶食時 | 2.6±0.5 | 383.83±81.10 ng/mL |
同じ400mgで比べると、錠剤はTmaxが約0.5時間、坐剤は約1.6時間。Cmaxも錠剤の9.1 μg/mLに対し、坐剤は4.18 μg/mLでした。別々の試験なので厳密な比較ではありませんが、「坐剤のほうが早い」を支える数字は添付文書にはありません。
用量は錠剤も坐剤も同じで、小児は体重1kgあたり1回10〜15mg、投与間隔4〜6時間以上、1日総量60mg/kgまで(成人の用量を超えない)です。坐剤を早さを理由に選ぶ根拠は、添付文書にはありません。
ナウゼリン:錠剤のほうが早く、坐剤は量が多い
| 製剤・試験 | Tmax(時間) | Cmax(ng/mL) |
|---|---|---|
| ナウゼリン錠10mg、健康成人10名、絶食下 | 0.5 | 約11 |
| ナウゼリン坐剤30mg、健康成人3名 | 2 | 23.4 |
| ナウゼリン坐剤60mg、健康成人3名 | 2 | 43.3 |
坐剤はTmaxが2時間で、錠剤の0.5時間より遅くなっています。もう1つの違いは1回量です。
- 錠剤(成人):1回10mgを1日3回食前
- 坐剤(成人):坐剤60で1回60mgを1日2回
- 坐剤(小児):3才未満は1回10mg、3才以上は1回30mgを1日2〜3回
成人の1回量は坐剤が錠剤の6倍です。坐剤60を「錠剤10mgと同じもの」と考えると、量の違いに気づけません。
Tmaxを比べるときの注意
- 試験が別々:ボルタレン以外は、錠剤と坐剤で対象者・人数・用量・食事条件が違う試験です。数字の差をそのまま「何分早い」とは言えません
- Tmaxは効き始めではない:血中濃度が一番高くなる時間で、効果が出始める時間とは別です。効果の発現時間を錠剤と坐剤で比べた記載は、今回見た添付文書にはありません
- 健康成人のデータ:アルピニー坐剤には1〜4歳の小児9例で投与2時間後の血中濃度(100mgで5.5±2.01 μg/mL)が載っていますが、Tmaxではありません
窓口での答え方
- 「坐薬のほうが早い」と言えるのは、今回の3剤ではボルタレンだけ。アセトアミノフェンとナウゼリンは、添付文書の数字では飲み薬のほうが早い
- アセトアミノフェンは錠剤も坐剤も1回量の基準が同じ(小児は体重1kgあたり10〜15mg)。早く効かせたいから坐剤、という選び方を支える数字は添付文書にない
- ナウゼリン坐剤は、飲み薬より1回の量が多い製剤。錠剤と同じつもりで扱わない
- ボルタレンサポの解熱は「ほかの解熱剤が効かない・使えないときの緊急解熱」に限られ、低体温によるショックの注意がある
出典
- ボルタレン錠25mg 添付文書(2024年10月改訂 第2版)16.1・6.
- ボルタレンサポ12.5mg/25mg/50mg 添付文書(2024年10月改訂 第2版)4.・6.・7.・16.1
- カロナール錠200/300/500 添付文書(2026年8月改訂 第5版)6.・16.1
- カロナール坐剤小児用50 添付文書(2026年8月改訂 第2版)16.1
- アンヒバ坐剤小児用50mg/100mg/200mg 添付文書(2026年8月改訂 第5版)6.・16.1
- アルピニー坐剤50/100/200 添付文書(2026年8月改訂 第4版)16.1
- ナウゼリン錠5/10 添付文書(2026年8月改訂 第3版)6.・16.1
- ナウゼリン坐剤10/30/60 添付文書(2026年8月改訂 第3版)6.・16.1
- いずれもPMDA。数字は2026年10月31日に原文と照合しました。

